http://www.artisky.cn/?p=2592 原創(chuàng)生物醫(yī)藥文章和國內(nèi)外最新科研動態(tài) Tue, 06 Jul 2021 18:02:45 +0800 hourly 1 https://wordpress.org/?v=4.5.32 http://www.artisky.cn/?p=2592&cpage=1#comment-85 Thu, 14 Jan 2016 01:28:05 +0000 http://www.artisky.cn/?p=2592#comment-85 […] 答案是否定的。ETC-1002是首個ATP-檸檬酸裂解酶（ACL）抑制劑以及和其互補的AMPK的激動劑，能抑制肝臟的膽固醇合成并提高LDL受體的表達(dá)。雖然ETC-1002和Zetia聯(lián)合使用比他汀降血脂藥表現(xiàn)更好的療效，但降脂幅度依然低于PCSK9。更重要的是隨著Praluent和Repatha兩個抗PCSK9抗體的上市，針對家族性高血脂和慢性動脈硬化這兩個適應(yīng)癥已經(jīng)有了治療選擇，F(xiàn)DA已經(jīng)不再同意ETC-1002未有CVOT結(jié)果就可以獲批上市（見窺視新藥競爭的嚴(yán)酷環(huán)境：ETC1002可能需要CVOT才能上市）。另外，PCSK9是極少數(shù)高度確認(rèn)的優(yōu)質(zhì)靶點，單克隆抗體的高選擇性造就了Praluent和Repatha良好的安全性。相反ETC-1002的作用機(jī)制在很大程度上還未獲得確認(rèn)，不僅小分子藥物的3期臨床因為機(jī)理模糊和脫靶效應(yīng)有較大的失敗率，CVOT試驗造成的時間延誤也導(dǎo)致ETC-1002無法和Praluent和Repatha同場競技。 […]

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