http://www.artisky.cn/?p=2737 原創(chuàng)生物醫(yī)藥文章和國內(nèi)外最新科研動態(tài) Tue, 06 Jul 2021 18:02:45 +0800 hourly 1 https://wordpress.org/?v=4.5.32 http://www.artisky.cn/?p=2737&cpage=1#comment-74 Thu, 03 Dec 2015 01:35:12 +0000 http://www.artisky.cn/?p=2737#comment-74 […] Beloranib分子中含有兩個環(huán)氧乙烷和一個丙烯酸酯（分子結(jié)構(gòu)見“Zafgen怎么了”）。環(huán)氧乙烷是個活性反應(yīng)中心，可以和很多含巰基蛋白反應(yīng)，干擾這些蛋白功能。藥物化學家通常不愿意藥物分子的結(jié)合能集中來自某個基團，而是希望結(jié)合能來自多個較弱分子間相互作用。這樣選擇性更高，結(jié)合更可逆。象環(huán)氧乙烷這種能形成共價鍵的藥物分子雖然結(jié)合能高，但是和所有能和這個基團反應(yīng)的蛋白結(jié)合能都高，而且只能依靠新蛋白的合成恢復被干擾蛋白功能。但歷史上有很多著名的共價鍵藥物，從阿司匹林、青霉素、到波立維和近期的Ibrutinib，所以共價藥物并非不可能。劑量是個關(guān)鍵因素，所謂毒藥和良藥的區(qū)別在于劑量。 […]

]]> http://www.artisky.cn/?p=2737&cpage=1#comment-61 Thu, 15 Oct 2015 00:23:50 +0000 http://www.artisky.cn/?p=2737#comment-61 果不其然，今天Zafgen公布beloranib的這個叫做bestPWS 的三期臨床的確有一個患者死亡，但目前還不確認死亡事件是否和藥物有關(guān)。無論如何這個事件給產(chǎn)品蒙上陰影，Zafgen股票今天再降20%。

]]>