美國FDA批準(zhǔn)首款3D打印的抗癲癇藥物SPRITAM?（左乙拉西坦）速溶片

2015年8月4日 | Filed under: 精神疾病,文獻(xiàn)綜合 | Posted by: 呂順

【新聞事件】：Aprecia制藥公司今天宣布，美國FDA批準(zhǔn)了其首款采用3D打印技術(shù)制備的SPRITAM?（左乙拉西坦，levetiracetam）速溶片上市，用于和其它抗癲癇藥物聯(lián)合治療成人或兒童患者的部分性發(fā)作、肌陣攣發(fā)作、以及原發(fā)性全身癲癇發(fā)作。SPRITAM?（左乙拉西坦）采用Aprecia公司自主知識產(chǎn)權(quán)的ZipDose? 3D打印技術(shù)生產(chǎn)，這種以3D打印技術(shù)制備的新型制劑內(nèi)部成多空狀，因為內(nèi)表面積高能在短時間內(nèi)被很少量的水融化。SPRITAM?是美國FDA批準(zhǔn)的首款采用3D打印技術(shù)制備的藥物。

【藥源解析】：顧名思義3D打印藥物是通過3D打印機(jī)打印出來的藥物，但不是傳統(tǒng)意義上想在家里從電腦上用油墨就可以打印出治病救人的藥物。3D打印藥物實際上是一種制劑加工技術(shù)—將液體制劑的靈活性與片狀制劑的準(zhǔn)確性融合到一起，形成的3D打印藥片能夠更容易地吞咽和溶解。

總部位于賓夕法尼亞的Aprecia制藥公司是全球唯一一家開發(fā)3D打印藥物的制藥公司。粉液三維印刷（3DP）技術(shù)是在上個世紀(jì)80年代末由麻省理工學(xué)院開發(fā)的一種快速成型技術(shù)，這種技術(shù)采用水溶性液體把多層的粉狀物粘合在一起形成三維結(jié)構(gòu)。3D打印技術(shù)已經(jīng)被廣泛用于從汽車部件到生物材料生產(chǎn)等多個領(lǐng)域。Aprecia收購了麻省理工學(xué)院3D打印技術(shù)在藥物中的應(yīng)用，進(jìn)而開發(fā)了ZipDose?技術(shù)平臺，不再使用傳統(tǒng)的凍干、壓片技術(shù)而是采用一層一層的打印來制備藥物制劑。目前Aprecia擁有超過50項與3D打印藥物相關(guān)的專利。其3D打印工藝使用含水流體將多層粉狀藥劑結(jié)合在一起，從而制造出多孔的水溶性藥劑，“就算是一小口水也能使藥片快速分散”。Aprecia目前的制造業(yè)務(wù)主要位于新澤西州的East Windsor。今年3月，Aprecia公司又投資2500萬美元在俄亥俄州的Blue Ash開設(shè)一家新的工廠（見上圖）。

ZipDose技術(shù)尤其對那些高劑量的藥物有很大優(yōu)勢。比如如果一個藥物的有效成分（API）大于1克，按照傳統(tǒng)制劑技術(shù)很難做成一個藥片或膠囊，而如果水溶性低則更難（阿斯利康的Olaparib最初劑型每日要服16個膠囊），而很多中樞神經(jīng)的藥物劑量都很大，這些藥片過大或過多的情況都會給患者或家屬造成不便。新型的ZipDose速溶片則可以解決上面的問題。上圖左首的是Aprecia生產(chǎn)的ZipDose速溶片，右首是同樣藥物的傳統(tǒng)片劑，可以看出在4秒的時候ZipDose速溶片在水中的擴(kuò)散程度要明顯大于傳統(tǒng)的片劑。SPRITAM（左乙拉西坦）“只需要一小口水即可溶化”，而且不再需要每次量體積，非常方便。SPRITAM（左乙拉西坦）大概要到2016年第1季度才能開始銷售。

雖然SPRITAM不是顛覆性產(chǎn)品，但我們的確時時遇到比如藥片過大不方便吞咽，或者劑量要求嚴(yán)格不容易控制等情況。這些看似不起眼的事情尤其對老人或兒童會導(dǎo)致病人無法準(zhǔn)確地完成一個療程治療。所以類似Aprecia的速溶型3D打印藥物也能解決一些制藥工業(yè)的實實在在問題。也就是說制藥工業(yè)不僅需要象PD-1抑制劑這樣的“陽春白雪”，同樣需要象SPRITAM這樣劑型的微小改進(jìn)。

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