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Zafgen怎么了？

【新聞事件】：美國(guó)生物技術(shù)公司Zafgen昨天臨時(shí)取消兩個(gè)投資者見(jiàn)面會(huì)并沒(méi)有給出任何理由，令投資者懷疑其主打產(chǎn)品metAP2抑制劑beloranib的臨床開(kāi)發(fā)出了意外事故。Zafgen股票昨天下跌35%，今天繼續(xù)下跌19%，但公司依然沒(méi)有任何解釋?zhuān)钔顿Y者疑惑同時(shí)倍感憤怒。

【藥源解析】：Zafgen是比較成功的生物技術(shù)公司之一，一度為投資者帶來(lái)5倍的回報(bào)，Beloranib則被評(píng)為可能改變世界的6個(gè)藥物之一。但是這個(gè)化合物結(jié)構(gòu)可是會(huì)讓很多藥物化學(xué)家心里打鼓。這個(gè)化合物含有兩個(gè)環(huán)氧乙烷和一個(gè)丙烯酸酯，這些可以和很多含巰基蛋白反應(yīng)的基團(tuán)令該化合物的不良反應(yīng)成為一個(gè)潛在威脅。酯基很難在體內(nèi)存在很長(zhǎng)時(shí)間因?yàn)轷ッ笩o(wú)處不在，而酯基在beloranib中處于分子中間，水解后分子片段復(fù)雜性大大下降，幾乎不會(huì)和beloranib有同樣活性。當(dāng)然不排除beloranib實(shí)際是個(gè)前藥，是水解后的片段真正起效。但如果這樣選擇性就是更大的問(wèn)題因?yàn)檫@些片段更得依靠環(huán)氧乙烷或丙烯酸酯的化學(xué)反應(yīng)活性調(diào)控起效靶點(diǎn)蛋白。

Beloranib在二期臨床實(shí)驗(yàn)中12周平均降低體重22磅，所以療效相當(dāng)不錯(cuò)。現(xiàn)在Beloranib已獲得治療Prader-Willi癥的孤兒藥資格。這是一種罕見(jiàn)的遺傳肥胖癥，患者食欲異常所以重度肥胖。很多減肥藥都試圖從這個(gè)特殊人群開(kāi)始進(jìn)入市場(chǎng)但并沒(méi)有成功的例子。Beloranib的三期臨床計(jì)劃明年初才會(huì)有結(jié)果，現(xiàn)在不大可能因?yàn)榀熜Р缓贸鰡?wèn)題。鑒于Beloranib分子的高化學(xué)反應(yīng)活性出現(xiàn)意外嚴(yán)重副反應(yīng)的可能更大。

減肥藥市場(chǎng)雖然很大但是沒(méi)有成功的產(chǎn)品，最近上市的幾個(gè)藥物市場(chǎng)表現(xiàn)都不好，主要原因是療效一般但潛在副作用卻不小。Beloranib本來(lái)是減肥市場(chǎng)的希望，現(xiàn)在看來(lái)這個(gè)產(chǎn)品遭遇不測(cè)的可能較大。如果Beloranib不幸夭折減肥市場(chǎng)在很長(zhǎng)時(shí)間內(nèi)將是一片空白。患者如果不能改變高攝入、低消耗的生活方式必然會(huì)加入到消費(fèi)Jardiance、Entresto、Repatha這些昂貴慢性病新藥大軍中，為本已不堪重負(fù)的支付體系增加更多壓力。

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