新型抗CD-20單抗ublituximab頗具臨床潛力

2013年5月29日 | Filed under: 新藥研發(fā),文獻(xiàn)綜合 | Posted by: 編輯 D

作者：朱貴東

美中藥源同意福布斯評(píng)論員Gene Marcial的看法，認(rèn)為TG Therapeutics是一個(gè)值得關(guān)注的公司，尤其是其旗下新型抗CD-20單抗ublituximab頗具臨床潛力。

Ublituximab（曾用名：TGTX-1101或LFB-R603，有時(shí)也稱R603）是第三代人源化鼠源的單克隆抗體，靶向成熟B細(xì)胞淋巴細(xì)胞表面高表達(dá)的CD20抗原，用于治療包括非霍奇金淋巴瘤（NHL）和慢性淋巴細(xì)胞白血病（CLL）等血液腫瘤。多項(xiàng)體外、體內(nèi)等臨床前實(shí)驗(yàn)表明，ublituximab能通過(guò)直接或程序性細(xì)胞凋亡（DCD、PCD）、補(bǔ)體依賴性細(xì)胞毒性（CDC）、或抗體依賴性細(xì)胞毒性（ADCC）等分子機(jī)制，有效、選擇性地清除循環(huán)系統(tǒng)的B細(xì)胞。除此之外，TG Therapeutics還通過(guò)生物工程對(duì)ublituximab進(jìn)一步改良，提高其抗體依賴性細(xì)胞毒性。和市場(chǎng)上最常見(jiàn)的抗CD20單抗Rituxan相比，療效相當(dāng)或更好。

就筆者所知，ublituximab已經(jīng)在法國(guó)完成至少一個(gè)一期臨床實(shí)驗(yàn)，多個(gè)二期臨床實(shí)驗(yàn)已經(jīng)開始，用于治療復(fù)發(fā)或難治性的慢性淋巴細(xì)胞白血病（CLL）。一期或階段性二期臨床數(shù)據(jù)表明，每周輸注一次ublituximab，連續(xù)四周或八周，耐受性良好，主要副作用包括白細(xì)胞減少、肝酶的短暫上升，發(fā)熱和血小板減少等。盡管安全和耐受性是一期臨床的主要實(shí)驗(yàn)終點(diǎn)，但B細(xì)胞的大量降低和一些患者的部分應(yīng)答表明ublituximab頗具臨床實(shí)力。根據(jù)第53屆美國(guó)血液病年會(huì)和福布斯的報(bào)道，ublituximab和Rituxan相比耐受性更好，而且初步療效相當(dāng)。鑒于ublituximab是靶向CD20的不同表位，而且又表現(xiàn)積極的多項(xiàng)臨床前和部分早期的臨床結(jié)果，一些分析師對(duì)ublituximab頗具厚望，有成為下一個(gè)重磅炸彈式藥物的潛力。這也說(shuō)明即使是小公司，充分利用自己的強(qiáng)項(xiàng)，同樣可以找到市場(chǎng)契機(jī)，在制藥業(yè)在一席之地。

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