作者:王樂
眾所周知,常規(guī)的ADC(antibody drug conjugate)是利用單克隆抗體的高度專一性來將超強(qiáng)抗腫瘤藥輸送到腫瘤細(xì)胞中,從而殺死腫瘤細(xì)胞而不影響正常組織。但是,Indiana的Endocyte Co.發(fā)明了另一種強(qiáng)有效的藥物共扼體 Vintafolide。其原理相當(dāng)簡單:就象常規(guī)的ADC一樣,它有一個(gè)活性很強(qiáng)的抗腫瘤藥(彈頭)和一個(gè)連接體。與常規(guī)的ADC不同的是,Vintafolid的引導(dǎo)體是一個(gè)水溶性的維生素Bc(一個(gè)小分子), 而不是單克隆抗體。 這是因?yàn)樵谟行┕腆w腫瘤細(xì)胞中維生素B受體的含量很高。這些腫瘤細(xì)胞在快速分裂和增長時(shí)需要大量的維生素B。卵巢癌就是其中一例。Vintafolide已經(jīng)完成了一個(gè)臨床2期實(shí)驗(yàn)。它對(duì)抗藥性的卵巢癌顯示了極好的療效。正因?yàn)槿绱耍绹扑幘揞^Merck Co. 花了十億美元買下了這個(gè)藥物來做進(jìn)一步的臨床實(shí)驗(yàn)以檢測(cè)它對(duì)別的固體腫瘤是否有效。
點(diǎn)評(píng):這是又一個(gè)藥物定向輸送的極好例子。利用小分子做為引導(dǎo)體,可以避免潛在的單克隆抗體的副作用。另一個(gè)好處是它可能對(duì)固體腫瘤更有效,因?yàn)樾》肿铀幬锔菀状┻M(jìn)結(jié)實(shí)的固體腫瘤組織。再就是小分子的藥物共扼體有希望做成口服藥。隨著更多的腫瘤細(xì)胞專一受體地發(fā)現(xiàn),可以預(yù)見這種藥物共扼體會(huì)更多。
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