顆粒歸倉：強(qiáng)生旗下楊森制藥精神分裂藥物長效paliperidone，INVEGA? SUSTENNA?，三期臨床顯示積極療效

2014年3月21日 | Filed under: 要聞點(diǎn)評(píng),文獻(xiàn)綜合 | Posted by: 編輯 D

作者：路人丙

【新聞事件】：今天強(qiáng)生旗下楊森制藥宣布其精神分裂藥物，三個(gè)月長效paliperidone制劑，INVEGA? SUSTENNA?，在三期臨床因療效積極而被一獨(dú)立數(shù)據(jù)監(jiān)督委員會(huì)要求提前終止。在這個(gè)509人的實(shí)驗(yàn)中，長效paliperidone比安慰劑延長復(fù)發(fā)時(shí)間。這個(gè)劑型用的是Alkermes公司的 NanoCrystal? 技術(shù)。該技術(shù)能溶解非水溶性藥物。

【藥源解析】: Paliperidone是精神分裂老藥利培酮的活性代謝產(chǎn)物，只是9位多了個(gè)羥基，是個(gè)名副其實(shí)的me-too藥物。甚至連me-too藥物都算不上，應(yīng)該是個(gè)產(chǎn)品線延伸藥物（life-cycle management）。但是精神分裂對(duì)藥物研發(fā)來說是一個(gè)極其困難的領(lǐng)域，幾十年來沒有任何真正的新藥出現(xiàn)。最近幾年唯一一個(gè)比較有希望的新產(chǎn)品是羅氏的Bitopertin，但今年有兩個(gè)三期臨床失敗。雖然這個(gè)產(chǎn)品還有4個(gè)三期臨床正在進(jìn)行，但成功希望甚是渺茫。即使有一兩個(gè)陽性結(jié)果，估計(jì)標(biāo)簽也很局限，無法成為大型產(chǎn)品。

在70年代長大的朋友可能還記得顆粒歸倉這個(gè)說法，現(xiàn)在的年輕人可能都沒聽說過這個(gè)詞因?yàn)楝F(xiàn)在糧食已經(jīng)不是太大問題。但在糧食短缺的時(shí)候，把每一粒糧食收回是個(gè)很重要的事情。在新藥研發(fā)領(lǐng)域這個(gè)法則也同樣適用。象癌癥這樣機(jī)會(huì)較多、標(biāo)準(zhǔn)療法日新月異的領(lǐng)域，開發(fā)老藥的活性代謝產(chǎn)物幾乎是沒有任何商業(yè)前景的投入，因?yàn)榈饶銣?zhǔn)備上市時(shí)早有更有效的新產(chǎn)品在市場上了。但在精神分裂這個(gè)貧瘠的領(lǐng)地，四面八方都寸草不生，這時(shí)顆粒歸倉就成了一個(gè)無奈的投資策略。這樣的疾病即使微小的改變也可能有一定的商業(yè)價(jià)值。一來不用擔(dān)心標(biāo)準(zhǔn)療法會(huì)有什么大的變化，二來新機(jī)理的研發(fā)已經(jīng)難到不現(xiàn)實(shí)的成度，三來這種產(chǎn)品的開發(fā)成本和風(fēng)險(xiǎn)都很小。利培酮曾為楊森帶來過巨大的效益，所以延長這個(gè)產(chǎn)品壽命對(duì)楊森來說是理所當(dāng)然的選擇。

在此之前一月一次注射用長效paliperidone已經(jīng)上市。雖然這類病人可能對(duì)注射更抵觸，但從一月一次延長至三月一次實(shí)在不能算是什么創(chuàng)新。而且如果發(fā)生不良反應(yīng)，逆轉(zhuǎn)也很困難。INVEGA? SUSTENNA?到底能占領(lǐng)多少市場實(shí)在不好說。

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