施貴寶與丹麥生物制藥公司Galecto建立合作關(guān)系，進(jìn)軍特發(fā)性肺纖維化

2014年11月4日 | Filed under: 要聞點(diǎn)評(píng),制藥企業(yè),文獻(xiàn)綜合 | Posted by: 編輯 D

作者：路人丙

【新聞事件】：今天施貴寶宣布將與丹麥生物制藥公司Galecto建立合作關(guān)系，進(jìn)軍特發(fā)性肺纖維化領(lǐng)域。這個(gè)總值可達(dá)4.44億美元交易的主角是galectin 抑制劑TD139。施貴寶在TD139的1b臨床實(shí)驗(yàn)結(jié)束60天內(nèi)對(duì)Galecto有收購權(quán)。其它交易細(xì)節(jié)沒有公布。

【藥源解析】: Galecto是一個(gè)3年前才成立的虛擬公司，原來只有幾個(gè)人。這是由幾個(gè)教授根據(jù)自己的科研成果而成立的小企業(yè)，成立之初只募集了1500萬美元。Galectin 調(diào)控TGFbeta，在動(dòng)物模型中對(duì)肺、肝、腎纖維化的形成至關(guān)重要。TD139是galectin抑制劑，并在動(dòng)物模型中選擇性調(diào)控TGFbeta信號(hào)通路，既能減緩纖維化又沒有太強(qiáng)的全身毒性。其有效劑量很高（10微摩爾）雖然體外活性在nM水平，所以有可能是通過其它靶點(diǎn)起效，這對(duì)其臨床開發(fā)是個(gè)不利因素。另外肺纖維化的動(dòng)物模型較為寬容，很多其它化合物也在這些模型有很好效果。TD139是個(gè)硫二糖衍生物，有兩個(gè)click化學(xué)生成的三氮唑，從結(jié)構(gòu)看一是PK不會(huì)太好，二是似乎還有很大優(yōu)化空間。

特發(fā)性肺纖維化(Idiopathic Pulmonary Fibrosis, IPF)又稱隱源性纖維化肺泡炎，彌漫性纖維化肺泡炎，間質(zhì)性彌漫性肺纖維化，是一種相對(duì)罕見但致死率很高的一種疾病，直到上個(gè)月尚沒有有效的治療手段。今年10月16日FDA同時(shí)批準(zhǔn)了羅氏的纖維化抑制劑Pirfenidone（商品名Esbriet）和BI的多蛋白激酶抑制劑Nintedanib（商品名Ofev），令這個(gè)領(lǐng)域一下子活躍起來。IPF是個(gè)不均勻疾病，目前尚無法預(yù)測(cè)哪些病人對(duì)哪個(gè)藥物應(yīng)當(dāng)更好，另外Pirfenidone和Nintedanib的療效也一般，使用也有限制，所以新機(jī)理藥物肯定是需要的。

為什么還未進(jìn)入一期臨床的藥物值這么高價(jià)錢（當(dāng)然首付多少并未公布）？一是IPF是個(gè)嚴(yán)重疾病，目前治療手段有限，療效一般。在現(xiàn)在的支付環(huán)境下針對(duì)IPF這樣疾病的藥物最可能以高價(jià)出售。二是TD139機(jī)理新穎，即使療效不超過Pirfenidone和Nintedanib也可以和它們聯(lián)合使用。而且與Pirfenidone和Nintedanib不同，TD139至少表面上機(jī)理更清楚，可以根據(jù)Galectin表達(dá)水平選擇應(yīng)答人群。三是施貴寶的戰(zhàn)略方向。

施貴寶去年把糖尿病賣給阿斯列康，從而退出常見病市場(chǎng)專攻專科病。Galecto的成功提醒其它正在尋找生機(jī)的小公司，預(yù)見大財(cái)主的戰(zhàn)略方向、選擇機(jī)理獨(dú)特新穎的項(xiàng)目、把握支付部門政策要求即使化合物有點(diǎn)毛病也可以創(chuàng)造巨大價(jià)值。

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