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強生終止兩個潛在重磅藥物開發(fā)

今天強生宣布將終止其IL6抗體、關(guān)節(jié)炎藥物sirukumab的臨床開發(fā),并停止招募另一個重要在研藥物、CD123抗體talacotuzumab(AML)的一個關(guān)鍵二/三期臨床試驗。

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腫瘤的斯德哥爾摩綜合癥

今天的《自然》雜志發(fā)表一篇荷蘭科學家關(guān)于耐藥腫瘤對腫瘤藥物依賴的工作(doi:10.1038/nature24037)。

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CDK4/6抑制劑進軍肺癌受阻

今天禮來宣布其CDK4/6抑制劑abemaciclib(商品名Verzenio)在一個叫做Jupiter的三期臨床試驗中未能達到一級終點。這個試驗招募453位晚期Kras變異非小細胞肺癌患者,比較一日兩次不間斷使用Verzenio與羅氏EGFR抑制劑特羅凱對OS的影響。

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分子探針/候選藥物的選擇性

今天Derek Lowe的博客講到一篇用分子探針研究蛋白降解的文章(doi:10.1038/onc.2017.172)。這篇由哈佛大學科學家發(fā)表的文章用一個叫做OPA的金屬絡(luò)合劑

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CytomX前抗體技術(shù)獲安進支持

今天美國生物技術(shù)公司CytomX與安進開始總額可達15億美元的合作。在主要的EGFR雙特異抗體項目CytomX將獲4000萬首付、2000萬投資、和最高可達4.55億的里程金。

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利魯唑前藥運動失調(diào)臨床失敗

今天美國生物技術(shù)公司Biohaven宣布其運動失調(diào)藥物、利魯唑前藥trigriluzole(BHV4157)在一個二/三期運動失調(diào)臨床試驗中不敵安慰劑,兩組分別改善-0.81和1.05點。Biohaven說問題出在安慰劑表現(xiàn)異常,這個試驗的公開標簽部分仍在繼續(xù)。首次消息影響B(tài)iohaven今天下滑5%。

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眼見為實:大規(guī)模分析小分子/蛋白晶體結(jié)構(gòu)

最近加拿大一個研究小組分析了(doi: 10.1039/c7md00381a)蛋白數(shù)據(jù)庫(PDB)里的11016個蛋白/小分子配體的晶體結(jié)構(gòu)

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反應(yīng)停二世?氟苯丙胺Dravet氏癥顯示療效

今天Zogenix宣布其低劑量氟苯丙胺制劑ZX008在一個Dravet氏癥三期臨床達到一級終點。

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FDA批準禮來CDK4/6抑制劑Verzenio

今天FDA批準了第三個CDK4/6抑制劑、禮來的abemaciclib(商品名Verzenio)用于荷爾蒙受體陽性,HER2陰性的晚期或復發(fā)乳腺癌治療。

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少年伯樂出師未捷,AXON暴跌73%

今天Axovant公布了最近被炒的火熱的MINDSET三期臨床試驗頂級分析數(shù)據(jù)

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分子機器雛形

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分子機器雛形

上一周的《自然》雜志發(fā)表了一篇英國科學家David Leigh小組發(fā)表的文章,公布他們所謂的分子機器雛形。這個分子機器有兩個組裝中心和一個能在兩個中心之間走動的分子機器手組成。這個機器手受一個分子開關(guān)的控制,

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指導演化:新藥發(fā)現(xiàn)下一次革命?

今天《自然藥物發(fā)現(xiàn)》雜志發(fā)表一篇阿斯列康和賽諾菲科學家合作撰寫題為“指揮演化:新藥發(fā)現(xiàn)下一次革命?”的文章。該文介紹了利用演化基本原理發(fā)現(xiàn)新型藥物的現(xiàn)狀和未來趨勢,文章介紹不少現(xiàn)在產(chǎn)生生物活性化合物的新技術(shù)。雖然現(xiàn)在離高速突變、自然選擇合成結(jié)構(gòu)復雜小分子藥物的理想狀態(tài)還有不少技術(shù)空白需要填補,但這個領(lǐng)域也確實初具規(guī)模。

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首款RNAi藥物patisiran有望近期上市

今天美國生物技術(shù)公司Alnylam宣布其RNAi藥物patisiran在一個家族性淀粉樣多發(fā)性神經(jīng)病變(FAP)三期臨床達到一級、二級終點,

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新型抗生素顯示肺炎療效

今天奧地利生物技術(shù)公司Nabriva Therapeutics 宣布其新型抗生素lefamulin在一個社區(qū)獲得性細菌性肺炎(CABP)的三期臨床試驗中與莫西沙星比顯示非劣效。

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SAGE-547重癥癲癇三期臨床失敗

今天Sage Therapeutics宣布其超級難治癲癇(SRSE)藥物brexanolone(別孕烯醇酮,又名SAGE-547)的STATUS三期臨床沒有達到試驗終點。在這個140人參與的臨床試驗中,

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首個TSLP抗體顯示哮喘療效

今天阿斯列康和合作伙伴安進宣布他們TSLP抗體tezepelumab (又名AMG 157, MEDI9929)在一個二期臨床顯示療效。

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UCART123車禍一死一傷

今天法國生物技術(shù)公司Cellectis宣布其異體CAR-T藥物UCART123在一個BPDCN一期臨床試驗中造成一名患者死亡。這是這個試驗招募的第一個病人,死因是細胞因子風暴(CRS)和毛細血管滲透綜合癥(CLS)。

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系統(tǒng)篩選合成致死靶點

本期的《自然藥物發(fā)現(xiàn)》雜志發(fā)表一篇短文介紹現(xiàn)在合成致死靶點的系統(tǒng)篩選。隨著RNAi技術(shù)的更加精準和CRISPR技術(shù)的出現(xiàn),大規(guī)模體內(nèi)、體外篩選單個基因剔除對腫瘤細胞生存影響成為可能。如果這種單基因剔除試驗在兩種細胞(一種有腫瘤常見突變、另一種無突變)進行,則可能找到合成致死配對基因。

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細胞活性超過酶活性,原因不是脫靶

今天J. Med. Chem. ASAP發(fā)表一篇默沙東科學家寫的一篇綜述,討論化合物在細胞或整體動物活性超過純化酶活性的諸多可能原因。

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Anacetrapib療效輕微,CETP壽終正寢

今天默沙東發(fā)表了其CETP抑制劑Anacetrapib的三期臨床REVEAL試驗結(jié)果。30,449名心臟病患者在他汀背景上使用4.1年ana顯著降低由心血管死亡、心梗、冠狀動脈再通組成的復合終點事件頻率。

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