今天《藥物化學(xué)雜志》發(fā)表一篇哥倫比亞大學(xué)科學(xué)家的一項工作。作者分析了20個蛋白家族中126個蛋白與462個片段苗頭化合物的復(fù)合物晶體結(jié)構(gòu),
Continue reading …今天《細胞》雜志發(fā)表一篇伯克利大學(xué)科學(xué)家有關(guān)PD-L1藥物耐藥機理的工作。作者發(fā)現(xiàn)對PD-L1藥物不敏感的前列腺癌細胞雖然細胞表面PD-L1表達很低但合成的PD-L1并不少,只是這些腫瘤細胞把多數(shù)合成的PD-L1通過外泌體(exosome)秘密送到淋巴結(jié)而在免疫系統(tǒng)總部抑制免疫應(yīng)答。
Continue reading …今天諾華宣布將以3.1億首付、總值可達16億美元收購IFM Tre,僅這個首付就已是該公司A輪融資的10倍回報以上。IFM Tre的核心資產(chǎn)是NLRP3拮抗劑,其中一個已經(jīng)進入臨床(IFM-2427)、主要適應(yīng)癥是NASH、痛風(fēng)、和動脈硬化。
Continue reading …今天Madrigal 宣布其甲狀腺beta受體激動劑MGL-3196 (resmetirom)將開始NASH三期臨床試驗。這個三期將招募約2000位2、3期纖維化的NASH患者,比較使用一年80、100毫克兩個劑量resmetirom與安慰劑對NASH影響。
Continue reading …今天美國糖尿病協(xié)會(ADA)對現(xiàn)在糖尿病標準療法指南做出重要更新。根據(jù)Amarin魚油制劑EPA(商品名Vascepa)的REDUCE-IT試驗結(jié)果,
Continue reading …今天新基向FDA提交了其多發(fā)性硬化病藥物、S1P受體拮抗劑ozanimod的上市申請。這個產(chǎn)品去年三月第一次提交NDA被FDA給與拒絕提交(refusal to file, RTF)處理,
Continue reading …今天著名博主Derek Lowe報道了幾個最近發(fā)表的天然產(chǎn)物,包括一個含十元碳環(huán)的稠環(huán)populosone、4-位氯代核糖衍生物Dragocin B
Continue reading …今天賽諾菲與合作伙伴Lexicon宣布其SGLT1/2雙抑制劑sotagliflozin(商品名Zynquista)用于治療成人一型糖尿病的上市申請被FDA拒絕,但具體原因沒有公布。兩個劑量Zynquista(200、400毫克)在一個叫做inTandem 1的三期臨床試驗中在胰島素背景上分別比安慰劑多降0.35%和0.41%的HbA1c
Continue reading …昨天FDA批準了Sage的別孕烯醇酮(又名SAGE-547)靜脈滴注制劑Zulresso用于產(chǎn)后抑郁,這是FDA批準的第一款專門用于產(chǎn)后抑郁的新藥。
Continue reading …今天Vivek旗下諸多生物技術(shù)公司之一Urovant公布了其beta3-腎上腺素受體激動劑vibegron一個膀胱過動癥三期臨床的頂層分析結(jié)果。
Continue reading …AZN在美國新奧爾良召開的ACC年會上公布了其SGLT2抑制劑達格列凈(商品名FARXIGA)上市后三期臨床DECLARE-TIMI 58的兩個亞組分析結(jié)果。
Continue reading …今天《自然藥物發(fā)現(xiàn)》發(fā)表一篇介紹NIH一個叫做ASPIRE的新計劃的文章,這是NIH加快理解生物系統(tǒng)、改善標準療法欠佳疾病患者治療諸多計劃中的一個。ASPIRE全稱為創(chuàng)新探索之特殊平臺,已經(jīng)去年開始在與處方藥濫用相關(guān)的中樞藥物研究試點。
Continue reading …今天Scholar Rock宣布其TGFbeta1抗體SRK-181將成為該公司首個進入臨床的在研產(chǎn)品。SRRK宣稱很多實體瘤過度表達TGFbeta,是TME免疫抑制和PD-1藥物耐藥的主謀之一。
Continue reading …昨天《C&EN News》發(fā)表一篇文章介紹目前別構(gòu)抑制劑研發(fā)的火熱場面。別構(gòu)抑制劑雖然不是個新概念,而且早就知道別構(gòu)抑制可能選擇性更好、更容易成藥、調(diào)控更精準,
Continue reading …最近化學(xué)生物學(xué)大牛Cravatt發(fā)表了一篇用分子片段在細胞水平、蛋白組范圍為多個蛋白尋找小分子配體的工作。作者用8對互為對映體的小分子片段作為探針、設(shè)計了16個(8對對映體)所謂完全功能化片段(FFF)。這些FFF由三部分組成,除了與蛋白結(jié)合的探針片段外、還有一個在紫外光照下可以與蛋白質(zhì)反應(yīng)的雙吖丙啶和一個可以與疊氮在生物環(huán)境下高效反應(yīng)的炔基。
Continue reading …