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片段苗頭化合物的結(jié)構(gòu)特征和蛋白結(jié)合模式

今天《藥物化學(xué)雜志》發(fā)表一篇哥倫比亞大學(xué)科學(xué)家的一項工作。作者分析了20個蛋白家族中126個蛋白與462個片段苗頭化合物的復(fù)合物晶體結(jié)構(gòu),

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反PD-L1進入深水區(qū)

今天《細胞》雜志發(fā)表一篇伯克利大學(xué)科學(xué)家有關(guān)PD-L1藥物耐藥機理的工作。作者發(fā)現(xiàn)對PD-L1藥物不敏感的前列腺癌細胞雖然細胞表面PD-L1表達很低但合成的PD-L1并不少,只是這些腫瘤細胞把多數(shù)合成的PD-L1通過外泌體(exosome)秘密送到淋巴結(jié)而在免疫系統(tǒng)總部抑制免疫應(yīng)答。

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抗體核酸偶聯(lián)技術(shù)獲A輪支持

今天抗體核酸偶聯(lián)(ARC)技術(shù)公司Dyne宣布獲得Atlas、MPM、Forbion等風(fēng)投的5000萬美元A輪支持。

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諾華收購IFM Tre

今天諾華宣布將以3.1億首付、總值可達16億美元收購IFM Tre,僅這個首付就已是該公司A輪融資的10倍回報以上。IFM Tre的核心資產(chǎn)是NLRP3拮抗劑,其中一個已經(jīng)進入臨床(IFM-2427)、主要適應(yīng)癥是NASH、痛風(fēng)、和動脈硬化。

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阿斯列康69億收購第一三共ADC藥物

今天阿斯列康宣布將以13.5億首付、總額可達69億美元價格收購第一三共的HER2 ADC藥物trastuzumab deruxtecan

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甲狀腺受體激動劑圍攻NASH

今天Madrigal 宣布其甲狀腺beta受體激動劑MGL-3196 (resmetirom)將開始NASH三期臨床試驗。這個三期將招募約2000位2、3期纖維化的NASH患者,比較使用一年80、100毫克兩個劑量resmetirom與安慰劑對NASH影響。

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ADA推薦糖尿病人使用Vascepa、達格列凈

今天美國糖尿病協(xié)會(ADA)對現(xiàn)在糖尿病標準療法指南做出重要更新。根據(jù)Amarin魚油制劑EPA(商品名Vascepa)的REDUCE-IT試驗結(jié)果,

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新基二度遞交ozanimod上市申請

今天新基向FDA提交了其多發(fā)性硬化病藥物、S1P受體拮抗劑ozanimod的上市申請。這個產(chǎn)品去年三月第一次提交NDA被FDA給與拒絕提交(refusal to file, RTF)處理,

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天然產(chǎn)物長相怪異背后的危機

今天著名博主Derek Lowe報道了幾個最近發(fā)表的天然產(chǎn)物,包括一個含十元碳環(huán)的稠環(huán)populosone、4-位氯代核糖衍生物Dragocin B

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賽諾菲口服一型糖尿病藥物被拒

今天賽諾菲與合作伙伴Lexicon宣布其SGLT1/2雙抑制劑sotagliflozin(商品名Zynquista)用于治療成人一型糖尿病的上市申請被FDA拒絕,但具體原因沒有公布。兩個劑量Zynquista(200、400毫克)在一個叫做inTandem 1的三期臨床試驗中在胰島素背景上分別比安慰劑多降0.35%和0.41%的HbA1c

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百健粉狀蛋白抗體三期臨床失敗

今天百健和合作者衛(wèi)材宣布其粉狀蛋白抗體aducanumab因在兩個備受矚目的三期臨床Engage和Emerge中

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首款產(chǎn)后抑郁藥物上市

昨天FDA批準了Sage的別孕烯醇酮(又名SAGE-547)靜脈滴注制劑Zulresso用于產(chǎn)后抑郁,這是FDA批準的第一款專門用于產(chǎn)后抑郁的新藥。

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少帥進球不得分

今天Vivek旗下諸多生物技術(shù)公司之一Urovant公布了其beta3-腎上腺素受體激動劑vibegron一個膀胱過動癥三期臨床的頂層分析結(jié)果。

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慢性病、持久戰(zhàn):AZN發(fā)表達格列凈二級預(yù)防數(shù)據(jù)

AZN在美國新奧爾良召開的ACC年會上公布了其SGLT2抑制劑達格列凈(商品名FARXIGA)上市后三期臨床DECLARE-TIMI 58的兩個亞組分析結(jié)果。

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加強合成能力、擴展成藥空間:NIH新計劃

今天《自然藥物發(fā)現(xiàn)》發(fā)表一篇介紹NIH一個叫做ASPIRE的新計劃的文章,這是NIH加快理解生物系統(tǒng)、改善標準療法欠佳疾病患者治療諸多計劃中的一個。ASPIRE全稱為創(chuàng)新探索之特殊平臺,已經(jīng)去年開始在與處方藥濫用相關(guān)的中樞藥物研究試點。

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檢查點抑制劑在非小細胞肺癌的完全應(yīng)答率

最近中國科學(xué)家發(fā)表一篇文章回顧檢查點抑制劑在晚期NSCLC患者在臨床試驗中的完全應(yīng)答(CR)療效。

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PD-1伴侶SRK-181將開始臨床開發(fā)

今天Scholar Rock宣布其TGFbeta1抗體SRK-181將成為該公司首個進入臨床的在研產(chǎn)品。SRRK宣稱很多實體瘤過度表達TGFbeta,是TME免疫抑制和PD-1藥物耐藥的主謀之一。

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別構(gòu)抑制劑受資本熱捧

昨天《C&EN News》發(fā)表一篇文章介紹目前別構(gòu)抑制劑研發(fā)的火熱場面。別構(gòu)抑制劑雖然不是個新概念,而且早就知道別構(gòu)抑制可能選擇性更好、更容易成藥、調(diào)控更精準,

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Zafgen再遭毒副作用襲擊

今天Zafgen宣布其二代metAP2抑制劑ZGN-1258因在大鼠造成肌肉損傷和其它不正常反應(yīng),因此將停止這個產(chǎn)品的IND申請。

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8對手性片段大鬧蛋白組

最近化學(xué)生物學(xué)大牛Cravatt發(fā)表了一篇用分子片段在細胞水平、蛋白組范圍為多個蛋白尋找小分子配體的工作。作者用8對互為對映體的小分子片段作為探針、設(shè)計了16個(8對對映體)所謂完全功能化片段(FFF)。這些FFF由三部分組成,除了與蛋白結(jié)合的探針片段外、還有一個在紫外光照下可以與蛋白質(zhì)反應(yīng)的雙吖丙啶和一個可以與疊氮在生物環(huán)境下高效反應(yīng)的炔基。

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