ADC設(shè)計的·一個基本假設(shè)是抗體與靶點抗原結(jié)合后會啟動殺傷過程,如果ADC只與靶點結(jié)合那么ADC就只殺傷表達(dá)靶 […]
Continue reading …對魔法子彈設(shè)計者來說比魔法扳機(jī)更傷自尊的說法是你這武器不過是火藥和槍把子的組合、瞄準(zhǔn)和導(dǎo)航系統(tǒng)沒你想的那么重要 […]
Continue reading …隨著大量ADC藥物進(jìn)入臨床,關(guān)于這類藥物工作機(jī)制的討論也在加深。根據(jù)設(shè)計、ADC因為可以在抗原表達(dá)細(xì)胞優(yōu)先內(nèi)化并釋放所攜帶毒素,因此選擇性殺傷抗原表達(dá)細(xì)胞。因為目前ADC抗原基本都是腫瘤相關(guān)抗原,因此腫瘤細(xì)胞可以被選擇性殺傷、從而擴(kuò)大毒素的治療窗口。雖然很多ADC藥物的確增加了毒素的治療窗口,但一個與設(shè)計原理不太相符的現(xiàn)象也引起大家注意。
Continue reading …雖然Enhertu的出現(xiàn)后讓ADC成為一個熱門領(lǐng)域,但多數(shù)上市ADC藥物還只是小眾產(chǎn)品、更有大量ADC藥物在臨床試驗中因為毒性太大或療效不足而失敗。
Continue reading …今天武田宣布將以40億美元首付加20億美元里程金收購Nimbus子公司Nimbus Lakshmi,獲得其Tyk2抑制劑NDI-034858。’858最近在2b期臨床試驗達(dá)到PASI-75優(yōu)于安慰劑的一級終點、現(xiàn)在準(zhǔn)備開始三期臨床研究,這個資產(chǎn)另有SLE、銀屑關(guān)節(jié)炎等適應(yīng)癥在臨床試驗中。因為這個化合物選擇性很好所以據(jù)稱有望成為Tyk2抑制劑家族的BIC。
Continue reading …現(xiàn)代制藥工業(yè)開始于小分子藥物,小分子是制藥業(yè)歷史最為悠久的板塊。小分子藥物持續(xù)產(chǎn)出能力令人驚嘆、占所有上市藥物的90%,即使在基因療法、細(xì)胞療法、蛋白、RNA藥物大舉進(jìn)攻的現(xiàn)在小分子藥物仍然是絕對主角,過去5年FDA批準(zhǔn)的藥物中70-80%仍然是小分子藥物。
Continue reading …今天默沙東宣布將以2.5億美元獲得莫德納(MRNA)惡黑腫瘤疫苗mRNA-4157的合作開發(fā)權(quán),兩家公司將共同承擔(dān)開發(fā)投入、共同分享商業(yè)收益。
Continue reading …Sharpless教授憑借點擊化學(xué)二度獲得諾貝爾化學(xué)獎和他以前在天大一個有關(guān)創(chuàng)新的講座在網(wǎng)上引起廣泛討論
Continue reading …今年諾貝爾化學(xué)獎授予美國Scripps研究所的K. Barry Sharpless教授、丹麥哥本哈根大學(xué)的Morten Meldal教授以及美國斯坦福大學(xué)的Carolyn R. Bertozzi教授
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