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ADC到底是什么？（四）Curtin-Hammett規(guī)則

2024年5月2日 No Comment

ADC設(shè)計(jì)的·一個(gè)基本假設(shè)是抗體與靶點(diǎn)抗原結(jié)合后會(huì)啟動(dòng)殺傷過(guò)程，如果ADC只與靶點(diǎn)結(jié)合那么ADC就只殺傷表達(dá)靶 […]

ADC到底是什么？（三）IO-化療、甚至IO-IO組合

2024年5月1日 No Comment

對(duì)魔法子彈設(shè)計(jì)者來(lái)說(shuō)比魔法扳機(jī)更傷自尊的說(shuō)法是你這武器不過(guò)是火藥和槍把子的組合、瞄準(zhǔn)和導(dǎo)航系統(tǒng)沒(méi)你想的那么重要 […]

ADC到底是什么？（二）魔法子彈還是魔法扳機(jī)

2024年4月29日 No Comment

ADC被稱作魔法子彈，意思是接上抗體后的化療藥物可以準(zhǔn)確殺傷目標(biāo)細(xì)胞。但這是基于抗體如果能特異性 […]

ADC到底是什么？（一）分子靶向、組織遞送

2024年4月25日 No Comment

被稱作魔法子彈的ADC近幾年風(fēng)光無(wú)限，這類藥物的設(shè)計(jì)思路很清楚，就是利用抗原與抗體的高特異結(jié)合能力將毒素選擇性 […]

隨著大量ADC藥物進(jìn)入臨床，關(guān)于這類藥物工作機(jī)制的討論也在加深。根據(jù)設(shè)計(jì)、ADC因?yàn)榭梢栽诳乖磉_(dá)細(xì)胞優(yōu)先內(nèi)化并釋放所攜帶毒素，因此選擇性殺傷抗原表達(dá)細(xì)胞。因?yàn)槟壳癆DC抗原基本都是腫瘤相關(guān)抗原，因此腫瘤細(xì)胞可以被選擇性殺傷、從而擴(kuò)大毒素的治療窗口。雖然很多ADC藥物的確增加了毒素的治療窗口，但一個(gè)與設(shè)計(jì)原理不太相符的現(xiàn)象也引起大家注意。

ADC：藥物設(shè)計(jì)的登月計(jì)劃（二）

2023年8月7日 No Comment

雖然Enhertu的出現(xiàn)后讓ADC成為一個(gè)熱門領(lǐng)域，但多數(shù)上市ADC藥物還只是小眾產(chǎn)品、更有大量ADC藥物在臨床試驗(yàn)中因?yàn)槎拘蕴蠡虔熜Р蛔愣　?/p>

ADC：藥物設(shè)計(jì)的登月計(jì)劃

2023年8月2日 No Comment

ADC是現(xiàn)在新藥發(fā)現(xiàn)一個(gè)非常火熱的板塊，一個(gè)主要原因是Enhertu的巨大成功激發(fā)了大家“咱差啥”的本能反應(yīng)。本文談一談ADC誕生的背景、設(shè)計(jì)超越Enhertu產(chǎn)品的挑戰(zhàn)為何比原來(lái)設(shè)想要大很多、以及我認(rèn)為的未來(lái)發(fā)展方向。

畫龍與點(diǎn)睛：新藥發(fā)現(xiàn)的實(shí)力與運(yùn)氣

2023年2月6日 No Comment

最近各大藥廠先后公布第四季度財(cái)報(bào)，產(chǎn)品線調(diào)整也公之于眾。

實(shí)體瘤新靶點(diǎn)：Claudin18.2抗體改善晚期胃癌生存

2023年1月22日 No Comment

上周的ASCO-GI年會(huì)上安斯泰來(lái)公布了其Claudin18.2抗體Zolbetuximab在一個(gè)晚期胃癌/GEJ的三期臨床試驗(yàn)結(jié)果。

FDA批準(zhǔn)Lecanemab

2023年1月7日 No Comment

今天FDA通過(guò)加速審批（AA）通道批準(zhǔn)了百健和衛(wèi)材的粉狀蛋白抗體Lecanemab

藥源回顧2022：裝備日益精良的制藥業(yè)

2023年1月2日 No Comment

搖搖晃晃的2022終于成為歷史，在新冠肆虐、生物制藥下行周期的雙重壓力下制藥工業(yè)經(jīng)歷了不平凡的一年。

科舉考試與重磅抗癌藥

2022年12月18日 No Comment

靶點(diǎn)選擇和化合物評(píng)價(jià)貫穿新藥發(fā)現(xiàn)的復(fù)雜過(guò)程。這哥倆磕磕絆絆走過(guò)漫長(zhǎng)的十幾年，時(shí)而同床異夢(mèng)彼此懷疑、時(shí)而相互打氣一起仰望星空。

武田60億收購(gòu)Nimbus Tyk2抑制劑

2022年12月14日 No Comment

今天武田宣布將以40億美元首付加20億美元里程金收購(gòu)Nimbus子公司Nimbus Lakshmi，獲得其Tyk2抑制劑NDI-034858。’858最近在2b期臨床試驗(yàn)達(dá)到PASI-75優(yōu)于安慰劑的一級(jí)終點(diǎn)、現(xiàn)在準(zhǔn)備開始三期臨床研究，這個(gè)資產(chǎn)另有SLE、銀屑關(guān)節(jié)炎等適應(yīng)癥在臨床試驗(yàn)中。因?yàn)檫@個(gè)化合物選擇性很好所以據(jù)稱有望成為Tyk2抑制劑家族的BIC。

關(guān)于新冠您需要知道什么

2022年12月10日 No Comment

新冠（COVID19）是由SARS-CoV2病毒感染引起的疾病

小分子藥物的韌

2022年12月3日 No Comment

小分子藥物雖然為制藥工業(yè)立下過(guò)汗馬功勞但最近開始受到一些不公平待遇，比如今年美國(guó)的通脹縮減法案（IRA）給予大分子和小分子藥物在市場(chǎng)的自由定價(jià)時(shí)間不同

小分子藥物的“小”

2022年12月2日 No Comment

現(xiàn)代制藥工業(yè)開始于小分子藥物，小分子是制藥業(yè)歷史最為悠久的板塊。小分子藥物持續(xù)產(chǎn)出能力令人驚嘆、占所有上市藥物的90%，即使在基因療法、細(xì)胞療法、蛋白、RNA藥物大舉進(jìn)攻的現(xiàn)在小分子藥物仍然是絕對(duì)主角，過(guò)去5年FDA批準(zhǔn)的藥物中70-80%仍然是小分子藥物。