今天《自然藥物發(fā)現(xiàn)》雜志發(fā)表一篇由哈佛大學醫(yī)學院兩位學者撰寫的文章(鏈接),介紹當前激酶抑制劑藥物研發(fā)趨勢、面臨挑戰(zhàn)、以及業(yè)界解決這些問題的技術(shù)革新。現(xiàn)在激酶抑制劑開始從腫瘤向其它疾病擴張、在腫瘤內(nèi)部也從傳統(tǒng)的受體激酶向更廣泛的如轉(zhuǎn)錄激酶擴展。
Continue reading …今天Alzheon宣布將申請IPO、準備募集8000萬美元。Alzheon的核心資產(chǎn)是阿爾茨海默病藥物、高牛磺酸前藥ALZ-801,于2013年從加拿大公司Neurochem收購而來,高牛磺酸本身是一個粉狀蛋白配體。募集資金將用于美國和全球三期臨床。同一天2015年Fierce15之一的Denali 宣布將其RIPK1抑制劑DNL747推入一期臨床,從另一個角度清除粉狀蛋白和緩解炎癥反應(yīng)。
Continue reading …今天諾華新任總裁Vas Narasimhan在《Fortune》撰文呼吁廠家、藥監(jiān)、支付等部門需要齊心協(xié)力把大眾病藥物開發(fā)、使用專科化。
Continue reading …昨天美國生物技術(shù)推特圈里有個關(guān)于高通量篩選(HTS)的討論,源自一位匿名生物制藥老牌人士的感嘆:HTS最可能的結(jié)果是啥也沒有,第二可能是找到一堆垃圾。
Continue reading …今天美國眾議院以259對140否決了所謂的嘗試權(quán)法案,2/3的民主黨投了反對票,2/3的共和黨投了贊成票。這個法案提議允許絕癥病人可以繞開FDA監(jiān)管向廠家要求使用尚未批準上市的藥物,需要得到眾議院2/3支持才能通過。這個法案已經(jīng)通過參議院,但75個消費者組織昨天給國會一封公開信反對這個法案。
Continue reading …今天減肥藥公司Orexigen宣布將申請破產(chǎn)保護,并將于今年5月24日拍賣自己,拍賣款將用于還債。Orexigen的主要資產(chǎn)是一個叫做Contrave的減肥藥,是一個鹽酸納曲酮和鹽酸安非他酮的復(fù)方緩釋片。這個產(chǎn)品是美國最暢銷的減肥藥,但銷售也只有不到一個億。
Continue reading …今天自稱藥界一哥的Martin Shkreli因金融詐騙罪獲刑7年,另加3年監(jiān)外刑期。這遠遠高于律師要求的12-18個月,但低于聯(lián)邦檢察官要求的15年。因為聯(lián)邦監(jiān)獄沒有假釋他將至少服刑6年。另外他還要償還740萬損失、另交7.5萬罰款。
Continue reading …今天Esperion公布了其降脂藥物Bempedoic Acid(BA,曾用名ETC1002)的第一個關(guān)鍵三期臨床結(jié)果。這個叫做Study 4 (也叫1002-048)的三期臨床招募269名粥樣動脈硬化(ASCVD)或ASCVD高危人群,
Continue reading …最近Chem雜志發(fā)表一篇人工智能設(shè)計藥物和天然產(chǎn)物合成路線的文章(這里),該工作使用一個叫做Chematica 的軟件設(shè)計了七個藥物和一個天然產(chǎn)物的合成路線,并首次在實驗室驗證了軟件設(shè)計的路線、完成了這些化合物的合成。
Continue reading …今天Dermira宣布其ACC抑制劑DRM01(又名olumacostat glasaretil)在兩個痤瘡(粉刺)三期臨床失敗,錯過所有臨床終點。這兩個分別叫做CLAREOS-1 和CLAREOS-2三期臨床試驗分別招募759、744位九歲以上患者,
Continue reading …這一期的《科學》雜志發(fā)表了斯坦福免疫學大佬Garcia小組最近一項有關(guān)移植T細胞改造的研究結(jié)果。這項研究主要目的是為了解決細胞療法中免疫細胞輸入病人后增殖乏力的問題。
Continue reading …昨天新基宣布其多發(fā)性硬皮癥藥物S1P1拮抗劑Ozanimod的上市申請遭遇挫折,收到FDA的拒絕提交(refusal to file, RTF)信件。FDA說經(jīng)過初步審查這個NDA申請的臨床前和臨床藥理部分存在空白,無法支持FDA的全面受理。這是繼去年反義RNA藥物mongersen失敗、銀屑病藥物Otezla銷售乏力后新基第三次受到重創(chuàng)。
Continue reading …今天《自然藥物發(fā)現(xiàn)》發(fā)表一篇羅氏科學家有關(guān)靶點蛋白對小分子藥物分布影響的文章。大分子藥物因為活性很高所以影響藥物分布很常見,但對于小分子藥物通常認為靶點蛋白濃度遠低于藥物,所以對藥物的分布可以忽略不計。但這篇文章認為靶點結(jié)合影響小分子藥物分布的情況比想象的要多,
Continue reading …今天默沙東以160%溢價、3.94億美元收購了澳大利亞溶瘤病毒廠家Viralytics。Viralytics的核心產(chǎn)品是克沙奇病毒A21制劑Cavatak,去年AACR公布的一期臨床結(jié)果顯示瘤內(nèi)注射Cavatak 產(chǎn)生50%應(yīng)答率,部分PD-1進展患者對此療法有應(yīng)答。
Continue reading …今天Aimmune的抗花生過敏藥物AR101在一個叫做PALISADE的三期臨床達到試驗終點。這個試驗招募499位4-17歲少年和55位成人,比較AR101和安慰劑對花生蛋白的耐受。結(jié)果67%的AR101組患者耐受600毫克花生蛋白(相當于兩粒花生)
Continue reading …今天C&EN News發(fā)表了一篇由Lisa Jarvis撰寫的PROTAC技術(shù)綜述(點擊查看原文)。該文介紹這個新技術(shù)過去20年的成長過程,從沒人認同到現(xiàn)在的熱捧。
Continue reading …今天FDA批準了阿斯利康的PD-L1抗體Imfinzi (通用名durvalumab)用于治療無法手術(shù)、化療或放療后病情穩(wěn)定的三期非小細胞肺癌。
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